أزيثرومايسين

مركب كيميائي

أزيثرومايسينأو أزيتروميسين (بالإنجليزية: Azithromycin)‏ هو مضاد حيوي من مجموعة الماكروليد يُستخدم لعلاج عدد من العداوى البكتيرية،[6] والتي تشمل التهاب الأذن الوسطى، والتهاب البلعوم العقدي، وذات الرئة، وإسهال المسافرين، وبعض الالتهابات المعوية الأخرى. ويمكن أيضًا استخدامه لعدد من الأمراض المنقولة جنسيًا بما في ذلك عداوى الكلاميديا والسيلان. يُمكن أيضًا استخدامه لمكافحة الملاريا، جنبًا إلى جنب مع أدوية الأخرى. يمكن أن يؤخذ عن طريق الفم أو عن طريق الوريد بجرعة واحدة يوميًّا.[6]

أزيثرومايسين
أزيثرومايسين
أزيثرومايسين
الاسم النظامي
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo- 11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-6-azacyclopentadec-13-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
تداخل دوائي
كلوروكين[1]،  وكلاريثروميسين[1]،  وأميودارون[1]،  وأناغريليد[1]،  وأكسيد الزرنيخ الثلاثي[1]،  وأستيميزول[1]،  وبيبريديل[1]،  وكلوربرومازين[1]،  وسيسابريد[1]،  وسيتالوبرام[1]،  وكوكايين[1]،  وديسوبيرامايد[1]،  ودوفيتيليد[1]،  ودومبيريدون[1]،  ودرونيدارون[1]،  ودروبيريدول[1]،  وإريثروميسين[1]،  وإسيتالوبرام[1]،  وفليكاينيد[1]،  وهالوفانترين  [لغات أخرى][1]،  وهالوبيريدول[1]،  وإيبوتيليد[1]،  وميزوريدازين  [لغات أخرى][1]،  وميثادون[1]،  وموكسيفلوكساسين[1]،  وأوندانسيترون[1]،  وبينتاميدين[1]،  وبيموزيد[1]،  وبروبوكول[1]،  وبروكاييناميد[1]،  وكوينيدين[1]،  وسيفوفلوران[1]،  وسوتالول[1]،  وسبارفلوكساسين[1]،  وسلبيريد[1]،  وترفينادين  [لغات أخرى][1]،  وثيوريدازين  [لغات أخرى][1]،  وديجوكسين[2]،  وديجوكسين[2][1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
داء المتدثرات[3]،  وذات الرئة البكتيري،  والتهاب الإحليل،  والتهاب اللوزتين[3]،  وعدوى الجهاز التنفسي العلوي،  والتهاب البلعوم[3]،  والتهاب الأذن الوسطى،  وعدوى الجلد،  وعدوى المكورة العنقودية  [لغات أخرى]‏،  والتهاب الجيوب[3]،  ومرض رئوي  [لغات أخرى][3]،  وخمج جرثومي[3]،  وأمراض البلعوم والأنف  [لغات أخرى][3]،  وذات الرئة[3]،  والتهاب الأذن[3]،  وعدوى المتفطرة الطيرية داخل الخلوية[3]،  والتهاب الجفن[3]،  والتهاب القصيبات المسد[3]،  والتهاب القصبات[4]،  والتهاب الإحليل[4]،  والتهاب الأذن الوسطى[4]،  وذات الرئة[4][3]  تعديل قيمة خاصية (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
اسم تجاري زيثروماكس، Azyth, أزيثروسين، أزين، Zeto
مرادفات 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a697037
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral (capsule, tablet or suspension), intravenous، ophthalmic
بيانات دوائية
توافر حيوي 38% for 250 mg capsules
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 11–14 h (single dose) 68 h (multiple dosing)
إخراج (فسلجة) قناة الصفراء، كلية (4.5%)
معرّفات
CAS 83905-01-5 ☑Y
ك ع ت J01J01FA10 FA10 S01AA26‏ (منظمة الصحة العالمية)
تصنيف منظمة الصحة العالمية المراقبة  [لغات أخرى][5]  تعديل قيمة خاصية (P12081) في ويكي بيانات
بوب كيم CID 55185
ECHA InfoCard ID 100.126.551  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00207
كيم سبايدر 10482163 ☑Y
المكون الفريد J2KLZ20U1M ☑Y
كيوتو D07486 ☑Y
ChEBI CHEBI:2955 
ChEMBL CHEMBL529 
NIAID ChemDB 007311
ترادف 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C38H72N2O12 
الكتلة الجزيئية 748.984 g·mol−1

تشمل الأعراض الجانبية الشائعة الغثيان، والتقيؤ، والإسهال واضطراب المعدة. يُحتمل ظهور تفاعل أرجيّ أو نوع من الإسهال الناجم عن المطثية العسيرة. لم يظهر أي ضرر باستخدامه خلال فترة الحمل.[6] لم يتم التأكد من سلامة استعماله أثناء فترة الرضاعة الطبيعية، ولكن من الأرجح ان استخدامه آمن.[7] الأزيتروميسين هو أزاليد، نوع من أنواع الماكروليدات. يعمل الأزيتروميسين عن طريق خفض إنتاج البروتين، وبالتالي وقف نمو البكتيريا.[6]

في عام 2013م، أصدرت هيئة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحذير طبي بشأن استخدامه لأنه أبدى خطورة محتملة على أنظمة القلب، وبسبب تأثيره المباشر على ضربات القلب التي قد تسبب مشاكل مميتة للمرضى. وأشار العلماء إلى أنه من الممكن أن يسبب تغيرات شاذة في الفاعلية الكهربائية للقلب التي قد تطيل من الفاصلة كيو تي، مسببة اضطراب نظم نادر بالقلب.[8]

أُنتج الأزيتروميسين للمرة الأولى عام 1980.[9] يتواجد الأزيتروميسين في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، وهي قائمة بأهم الأدوية التي يحتاجها نظام رعاية صحية أساسي.[10] وهو متوفّر كدواء مكافئ[11] ويُباع تحت أسماء تجارية عديدة في جميع أنحاء العالم.[12] تصل تكلفة الجملة في الدول النامية إلى حوالي 0.18 حتى 2.98 دولار أمريكي للجرعة.[13] أما في الولايات المتحدة فيكلّف حوالي 33 دولار أمريكي لدورة من العلاج.[6]

استخدامات طبية

عدل

يُستخدم الأزيثرومايسين لعلاج العديد من العداوى المختلفة، بما في ذلك:

الجراثيم الحسّاسة

عدل

الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام

عدل

الجراثيم الهوائية سلبية الغرام

عدل
  • المستدمية الدوكريه
  • المستدمية النزلية
  • الموراكسيللا النزلية
  • النيسيرية السيلانية
  • البوردتيلا الشاهوقية
  • الليجيونيلا الرئوية

عضويات أخرى

عدل
  • المتدثرة الرئوية
  • المتدثرة الحثرية
  • الميكوبلازما الرئوية
  • يوريا بلازما يوريا ليتيكوم

العضويات اللاهوائية

عدل
  • العقديات الهضمية
  • بريفوتيلا بفيا

حركيته

عدل

تركيزه في الأنسجة أعلى من تركيزه في المصل، وذلك في الأنسجة التالية: العظام، البروستات، المبيض، المبيض، الرحم، المعدة، الكبد، المرارة.

آلية التأثير

عدل

تمنع macrolid-antibiotica عملية تصنيع البروتين في طور تطويل سلسلة البروتين على الريبوزوم وذلك بارتباطها بتحت الوحدة-50S في ريبوزوم البكتيريا. وبارتباطها فإنها تحصر الإزفاء، أي تطويل البيبتيديل ترانسفيراز من موضع المستقبل إلى موضع المانح. وبذلك يصار إلى قطع تصنيع البروتين قبل أوانه ومنه إلى الأثر الكابح للجراثيم. للأزيثرومايسين تأثير أسوأ على الجراثيم موجبة الجرام ولكن تأثير أفضل من المكرليدات على الجراثيم سالبة الجرام. وما يميز مادته الفعالة هو فترة المكوث الطويلة في الأنسجة، أي الحلق والمجاري التنفسية. وكذلك فهو يخصب في خلايا المناعة ويهدم ببطء. والفائدة من هذه الميزة هي أن المريض يأخذ الدواء فقط لثلاثة أيام إلا أن تأثيره يدوم لأربعة أيام تالية. وبذلك يقلل الأثر السلبي على جهاز العظم.

الاستعمال

عدل

البالغين

عدل
  1. التهاب البلعوم/التهاب اللوزتين: الناتج عن العقديات المقيحة، أو العقديات المسببة لانقطاع الحليب.
  2. التهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم: الناتجة عن المتدثرة الحثرية أو النيسيرية البنية.
  3. التقرحات التناسلية عند الرجال.

الأطفال

عدل
  1. التهاب الأذن الوسطى الحاد: الناتج عن المستدمية النزلية، الموراكسيلة النزلية، العقديات الرئوية.
  2. التهاب البلعوم/التهاب اللوزتين: الناتج عن العقديات المقيحة، كعلاج بديل للمرضى الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين حقن عضلي.

مضادات الاستطباب

عدل
  • للمرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه الأزيثرومايسين أو مضادات الجراثيم من زمرة الماكروليدات.
  • لا يعطى مع مشتقات الأرغوت.
  • لا يعطى لمرضى الكبد.

الاحتياطات والتحذيرات

عدل

القصور الكلوي

عدل

لا داعي لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف، ولكن يجب الحذر بحالة القصور الكلوي الشديد.

القصور الكبدي

عدل

يجب الانتباه عند أخذ الدواء في هذه الحالة.

الحمل والإرضاع

عدل

في الحمل: يصنف من المجموعة B، يستعمل فقط بإشراف الطبيب وفي الحالات القصوى.

في الإرضاع: يستعمل فقط بإشراف الطبيب وفي الحالات القصوى.

التداخل الدوائي

عدل
  1. مضادات الحموضة: يجب أخذه قبل أو بعد ساعتين على الأقل من مضادات الحموضة.
  2. السيكلوسبورين: يؤخذ بحذر بحالة الضرورة، كما يجب مراقبة مستواه في المصل عند استعماله معه، لذلك يجب تعديل الجرعة.
  3. الديجوكسين: لم يلاحظ تداخل معه، ولكن يجب أن يوضع احتمال ارتفاع مستوى الديجوكسين في المصل.
  4. مشتقات الإرغوت: يمنع استعماله معها.

الآثار الجانبية

عدل
  • هو جيد التحمل، ومعظمها خفيفة إلى متوسطة الشدة، وغالبها هضمية المنشأ: غثيان، انزعاج هضمي (ألم، مغص)، إقياء، نفخة، إسهال.
  • أحياناً: ارتكاس تحسسي كالطفح، فرط حساسية شديدة، انخفاض في تعداد العدلات العابر.

انظر أيضًا

عدل

المراجع

عدل
  1. ^ ا ب Shobha Phansalkar; Amrita A Desai; Douglas Bell; Eileen Yoshida; John Doole; Melissa Czochanski; Blackford Middleton; David W Bates (26 Apr 2012). "High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records". Journal of the American Medical Informatics Association (بالإنجليزية). 19 (5): 735–743. DOI:10.1136/AMIAJNL-2011-000612. ISSN:1067-5027. PMC:3422823. PMID:22539083. QID:Q17505343.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ ا ب Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  4. ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  5. ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
  6. ^ ا ب ج د ه "Azithromycin". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 2019-05-04. اطلع عليه بتاريخ 2015-08-01.
  7. ^ "Azithromycin use while Breastfeeding". مؤرشف من الأصل في 2019-05-04. اطلع عليه بتاريخ 2015-09-04.
  8. ^ "تحذير طبي بشأن عقار زيثروماكس الذي يسبب يؤثر على ضربات القلب". اليوم السابع. 16 مارس 2013. مؤرشف من الأصل في 2018-03-24.
  9. ^ Greenwood، David (2008). Antimicrobial drugs : chronicle of a twentieth century medical triumph (ط. 1. publ.). Oxford: Oxford University Press. ص. 239. ISBN:9780199534845. مؤرشف من الأصل في 2019-12-08.
  10. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
  11. ^ Hamilton، Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. ISBN:9781284057560.
  12. ^ Drugs.com الأسماء التجارية الدولية لأزيثروميسين Page accessed Jan 14, 2015 نسخة محفوظة 08 سبتمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  13. ^ "Azithromycin". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 2020-03-24. اطلع عليه بتاريخ 2015-09-04.
  14. ^ Taylor SP، Sellers E، Taylor BT (2015). "Azithromycin for the Prevention of COPD Exacerbations: The Good, Bad, and Ugly". Am. J. Med. DOI:10.1016/j.amjmed.2015.07.032. PMID:26291905.
  15. ^ Rosenfeld RM، Piccirillo JF، Chandrasekhar SS، Brook I، Ashok Kumar K، Kramper M، Orlandi RR، Palmer JN، Patel ZM، Peters A، Walsh SA، Corrigan MD (2015). "Clinical practice guideline (update): adult sinusitis". Otolaryngol Head Neck Surg. ج. 152 ع. 2 Suppl: S1–S39. DOI:10.1177/0194599815572097. PMID:25832968.
  16. ^ Hauk L (2014). "AAP releases guideline on diagnosis and management of acute bacterial sinusitis in children one to 18 years of age". Am Fam Physician. ج. 89 ع. 8: 676–81. PMID:24784128.
  17. ^ Mandell LA، Wunderink RG، Anzueto A، Bartlett JG، Campbell GD، Dean NC، Dowell SF، File TM، Musher DM، Niederman MS، Torres A، Whitney CG (2007). "Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults". Clin. Infect. Dis. 44 Suppl 2: S27–72. DOI:10.1086/511159. PMID:17278083.
  إخلاء مسؤولية طبية