سولفاديازين
مركب كيميائي
سولفاديازين (Sulfadiazine) مضاد حيوي من زمرة السلفوناميدات.
سولفاديازين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682130 |
فئة السلامة أثناء الحمل | ? |
طرق إعطاء الدواء | Cream |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | ? |
استقلاب (أيض) الدواء | ? |
عمر النصف الحيوي | ? |
إخراج (فسلجة) | ? |
معرّفات | |
CAS | 68-35-9 |
ك ع ت | J01J01EC02 EC02 QJ01EQ10 (WHO) |
تصنيف منظمة الصحة العالمية | الوصول [2] |
بوب كيم | CID 5215 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.623 |
درغ بنك | DB00359 |
كيم سبايدر | 5026 |
المكون الفريد | 0N7609K889 |
كيوتو | D00587 |
ChEMBL | CHEMBL439 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C10H10N4O2S |
الكتلة الجزيئية | 250.278 g/mol |
نقطة الانصهار | 255 درجة حرارة مئوية[4] |
تعديل مصدري - تعديل |
الاستطبابات
عدل- إنتانات السبيل البولي، داء النوكارديا، الوقاية من الحمى الرثوية.
- داء المقوسات، هجمة الملاريا غير المختلطة.
آلية التأثير
عدليؤثر على نمو العامل الجرثومي الممرض بآلية تثبيط تركيب حمض الفوليك ضمنه عبر معاكسته التنافسية للـ PABA.
الاستخدام خلال الحمل
عدلينتمي المحضر للمجموعة B، ولكنه ينتقل للمجموعة D فيما لو اُستخدم بتمام الحمل.
مضادات الاستطباب
عدلالتأثيرات الجانبية
عدلتحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: حمى، دوام، صداع.
- جلدية: حكة، طفح، حساسية للضياء.
- هضمية: قمه، غثيان، إقياء، إسهال.
تحدث بنسبة 1% إلى 10%:
- جلدية: متلازمة لايل، متلازمة ستيفن جونسون.
- دموية: قلة محببات، قلة كريات بيض، قلصة صفيحات، فقر دم لاتنسجي، فقر دم انحلالي.
- كبدية: التهاب كبد.
تحدث بنسبة تقل عن 1%: غدية واستقلابية: اضطراب وظائف الغدة الدرقية.
- بولية تناسلية: بيلة بلورات.
- كبدية: يرقان.
- كلوية: التهاب كلى خلالي، اعتلال كلوي حاد، بيلة دموية.
- متنوعة: ارتكاسات شبيهة بداء المصل.
الجرعة
عدلداء المقوسات الخلقي:
- الولدان والرضع بأعمار تقل عن شهرين (فموياً): 100 ملغ/كغ/اليوم تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 1 ملغ/كغ/اليوم مرة واحدة يومياًُ ومع حمض الفولينيك 5 ملغ كل 3 أيام لمدة 6 أشهر.
- الرضع بأعمار تزيد عن شهرين والأطفال (فموياً): 25-50 ملغ/كغ 4 مرات يومياً.
داء المقوسات:
- الأطفال (فموياً): 120-150 ملغ/كغ/الومي تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 2 ملغ/كغ/اليوم تُعطى على دفعتين لمدة 3 أيام ثم بجرعة 1 ملغ/كغ/اليوم دفعة واحدة مع حمض الفولينيك.
- البالغين (فموياً): 2-8 غ/اليوم تُعطى على 4 دفعات مشركاً مع بيرايميثامين 25 ملغ/اليوم حمض الفولينيك.
الحرائك الدوائية
عدل- الامتصاص: يُمتص جيداً يلي تناوله فموياً.
- التوزع: ينتشر إلى سوائل وأنسجة الجسم المختلفة، وينتشر إلى حليب الثدي.
- الاستقلاب: يستقلب بآلية الأستلة.
- العمر النصفي: 10 ساعات.
- يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 3-6 ساعات.
- الإطراح: يُطرح مع البول غير متبدل (43-60%) وعلى شكل مستقلبات (15-40%).
فرط الجرعة/الانسمام
عدل- يتظاهر فرط جرعته بالنعاس والدوام والقمه والألم البطني والغثيان وفقر الدم الانحلالي والحماض واليرقان والحمى ونضوب المحببات، يمكن لجرعتة قليلة منه تعادل 2-5 غ/اليوم أن تسبب سمية ملحوظة.
- يمكن للإدرار بإعطاء السوائل بسخاء أن يساعد في إطراحه من الجسم والوقاية من تطور القصور الكلوي.
التداخلات الدوائية
عدل- تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضر PABA أو مع الأدوية (بروكائين، بروباراكاثين، تتراكائين، الواقيات الشمسية) التي من مستقلباتها هذا المحضر.
- تنقص شدة تأثير المميعات الدموية وخافضات السكر الفموية عند إشراك أحدهما معه.
المراقبة
عدليجب مراقبة الصاد البولي.
التعليمات الخاصة بالمريض
عدل- تناوله على معدة فارغة، واشرب كمية وافرة من السوائل خلال فترة استخدامك له.
- تجنب التعرض المديد لأشعة الشمس أو استخدام الواقيات الشمسية.
- راجع الطبيب في حال أُصبت بالطفح أو بصعوبة التنفس أو بالحمى الشديدة المستمرة أو بوجع الحلق.
تحذيرات
عدل- استخدامه بحذر عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلبدية أو بعوز خميرة G6PD.
- استخدمه بحذر وعدّل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
- يجب الحفاظ على وارد من السوائل يزيد عن 1500 مل/اليوم، أو يجب إعطاء بيكربونات الصوديوم لإبقاء البول قلوياً خلال فترة استخدامه.
- يسبب بيلة بلورات بنسبة أكبر من بقية السلفوناميدات لأنه أقل ذوباناً منها.
الثباتية
عدلالمستحضرات الصيدلانية
عدلأقراص: 500 ملغ.
المصادر
عدل- ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
- ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
- ^ ا ب sulfadiazine (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ Jean-Claude Bradley; Antony John Williams; Andrew S.I.D. Lang (2014). "Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset". Figshare (بالإنجليزية). DOI:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2. QID:Q69644056.
- كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.