فالسارتان

مركب كيميائي
(بالتحويل من Valsartan)

فالسارتان (بالإنجليزية: Valsartan)‏ (معروف باسمه التجاري: Diovan) هو إحدى الأدوية التابعة لمجموعة ضادات مستقبلات أنجيوتنسين II(وتسمى عادة ARB :، أو مانع مستقبلات الأنجيوتنسين)، ويعد فالسارتان انتقائي للنوع (AT1) من مستقبلات الانجيوتنسين التي تستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم وقصور القلب واعتلال الأعصاب السكري. تنتجه شركة نوفارتس السويسرية. ويتوفر بجرع 80 و 160 و 320 ملغ. وقد يتوفر في تركيبه مع المدرر هايدروكلورثيازايد.

فالسارتان
تداخل دوائي
كوينابريل[1]،  وراميبريل[1]،  وكابتوبريل[1]،  وإنالابريل[1]،  وتراندولابريل[1]،  وفوزينوبريل[1]،  وبيريندوبريل[1]،  وكوينابريل[1]،  وراميبريل[1]،  وكابتوبريل[1]،  وإنالابريل[1]،  وتراندولابريل[1]،  وبيريندوبريل[1]،  وتريميثوبريم[2]،  وتريامتيرين[2]،  وأميلوريد[2]،  وإبليرينون[2]،  وسبيرونولاكتون[2]،  ونابوميتون[1]،  ونابروكسين[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وإتودولاك[1]،  وسولينداك[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وسيكلوسبورين[2]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى][1]،  وإبليرينون[2]،  وسبيرونولاكتون[2]،  ونابوميتون[1]،  ونابوميتون[1]،  ونابروكسين[1]،  ونابروكسين[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وإتودولاك[1]،  وإتودولاك[1]،  وسولينداك[1]،  وسولينداك[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى][1]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى][1]،  وكوينابريل[1]،  وكوينابريل[1]،  وكوينابريل[1]،  وراميبريل[1]،  وراميبريل[1]،  وراميبريل[1]،  وكابتوبريل[1]،  وكابتوبريل[1]،  وكابتوبريل[1]،  وإنالابريل[1]،  وإنالابريل[1]،  وإنالابريل[1]،  وتراندولابريل[1]،  وتراندولابريل[1]،  وتراندولابريل[1]،  وفوزينوبريل[1]،  وفوزينوبريل[1]،  وفوزينوبريل[1]،  وفوزينوبريل[1]،  وبيريندوبريل[1]،  وبيريندوبريل[1]،  وبيريندوبريل[1]،  وإبليرينون[2]،  وتريامتيرين[2]،  وسبيرونولاكتون[2]،  وأميلوريد[2]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
فشل القلب الاحتقاني  [لغات أخرى]‏،  وارتفاع ضغط الدم[3]،  وأمراض القلب[3]  تعديل قيمة خاصية (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 137862-53-4  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت C09CA03  تعديل قيمة خاصية (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 60846[4]  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.113.097[5]  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00177  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 54833[6]  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 80M03YXJ7I  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو D00400[7]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL1069[8]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₂₄H₂₉N₅O₃[4]  تعديل قيمة خاصية (P274) في ويكي بيانات

الاستخدامات الطبيّة

عدل

يستخدم فالسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب الاحتقاني، وخفض معدلات الوفاة للأشخاص الذين يعانون اختلال البطين الأيسر بعد الإصابة بنوبة قلبية.[9][10]

تعارُضات دوائيّة

عدل

هناك أدلة متناقضة فيما يتعلق بعلاج مرضى فشل القلب عن طريق مزيج من مانع مستقبلات أنجيوتنسين مثل فالسارتان ومثبط الإنزيم المحول الانجيوتنسين من خلال تجربتين رئيسيّتين اولهم (CHARM-additive and ValHeFt) التي ادت الي خفض في نسبة الوفاة، واثنين آخرون (VALIANT and ONTARGET) ولم تظهر أي فوائد، بل المزيد من الآثار السلبية مثل النوبات القلبية.[9]

  • تشمل التعبئة والتغليف لفالسارتان تحذيرا بعدم استخدام هذا الدواء مع مثبط الرنين اليسكيرين، بالإضافة لعدم استخدام الدواء مع الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى.[10]
  • يعتبر فالسارتان حسب تصنيف هيئة الغذاءوالدواء من فئة D للمرأة الحامل ويوجد تحذير بأن استخدامه يؤدي إلى سمية الجنين [10] لذلك يوصى بالتوقف عن استخدام الدواء فور العلم بوجود حمل، والبدء بعلاج بديل.[10]
  • لا يشمل تبويب الولايات المتحدة أي توصية بشأن استمرار أو وقف فالسارتان للأمهات المرضعات.[10] اما التبويب الكندي لا يوصي باستخدامها من قبل النساء المرضعات.[11]

الأعراض الجانبية

عدل

التفاعلات الدوائيّة

عدل
 
Co-Diovan فالسارتان و هيدروكلوروثيازيدا

وضعت استعلامات الوصفات الطبية في الولايات المتحدة قائمة من التفاعلات الدوائية مع فالسارتان:

  • استخدام فالسارتان مع مثبطات أخرى للنظام رينين أنجيوتنسين قد يزيد من مخاطر انخفاض ضغط الدم، ومشاكل الكلى، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم .
  • تجنب استخدام مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم، مكملات البوتاسيوم، أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم لأنها قد تزيد من خطر ارتفاع بوتاسيوم الدم.
  • المسكنات قد تزيد من خطر التعرض لمشاكل الكلى ويمكن أن تتداخل مع أثر فالسارتان في خفض ضغط الدم .
  • قد يزيد فالسارتان من تركيز الليثيوم.[10]

آلية العمل

عدل

يقوم فالسارتان بمنع عمل أنجيوتنسين II، و يشمل ذلك تضيّق الأوعية الدموية وتفعيل الألدوستيرون، لغايات خفض ضغط الدم.[13]

دراسات اقتصادية

عدل

تم وصف فالسارتان أكثر من 12 مليون مرة في الولايات المتحدة خلال عام 2005 ، وكانت المبيعات العالمية حول 6.1 مليار $ في عام 2010.[14] فقدت براءات فالسارتان وفالسارتان / هيدروكلوروثيازيد صلاحياتها في سبتمبر 2012 .[15][16]

أبحاث

عدل

قد يؤدي فالسارتان إلى انخفاض نسبة خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 عند المرضى الذين يعانون من حساسية الجلوكوز، مع ذلك فإن تلك النسبة صغيرة جدا (تقدر بأقل من 1 في المئة سنوياً)، ويعد النظام الغذائي وممارسة الرياضة أو الأدوية الأخرى، وسيلة أكثر وقاية. في نفس الدراسة، لم يظهر أي انخفاض في سرعة تطور مشاكل القلب والاوعية (بما في ذلك الوفاة).[17]

صدرت في عام 2010، استندت إلى 819491 حالة في قاعدة بيانات وزارة الشؤون والمحاربين في الولايات المتحدة الأمريكية من عام 2002-2006، أظهرت انخفاضا كبيرا في حدوث وتطور مرض الزهايمر والخرف.[18]

المراجع

عدل
  1. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  4. ^ ا ب ج د 137862-53-4 (بالإنجليزية), QID:Q278487
  5. ^ http://echa.europa.eu/de/information-on-chemicals/registered-substances. {{استشهاد ويب}}: |url= بحاجة لعنوان (مساعدة) والوسيط |title= غير موجود أو فارغ (من ويكي بيانات) (مساعدة)
  6. ^ Valsartan، QID:Q2311683
  7. ^ valsartan، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  8. ^ VALSARTAN، QID:Q6120337
  9. ^ ا ب Randa، Hilal-Dandan (2011). "Chapter 26. Renin and Angiotensin". في Brunton، L. L.؛ Chabner، Bruce؛ Knollmann، Björn C. (المحررون). الأساس الصيدلاني للعلاجات لغودمان وجيلمان (ط. 12th). New York: McGraw-Hill. ISBN:978-0-07-162442-8.
  10. ^ ا ب ج د ه و "Diovan prescribing information" (PDF). Novartis. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2015-09-24.
  11. ^ "DIOVAN Product Monograph". Health Canada Drug Product Database. Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. مؤرشف من الأصل في 2016-09-23. اطلع عليه بتاريخ 2015-11-05.
  12. ^ "DailyMed - VALSARTAN - valsartan tablet". dailymed.nlm.nih.gov. مؤرشف من الأصل في 2019-04-03. اطلع عليه بتاريخ 2015-11-04.
  13. ^ Katzung، Bertram G؛ Trevor، Anthony J. (2015). "Chapter 11". Basic & Clinical Pharmacology (ط. 13). McGraw-Hill Education. ISBN:978-0071825054. مؤرشف من الأصل في 2019-04-03.
  14. ^ "Novartis Annual Report 2010" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-03-04.
  15. ^ Philip Moeller (29 أبريل 2011). "Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon". يو إس نيوز. مؤرشف من الأصل في 2016-12-01.
  16. ^ Eva Von Schaper (5 أغسطس 2011). "Novartis's Jimenez Has Blockbuster Plans For Diovan After Patent Expires". Bloomberg. مؤرشف من الأصل في 2014-11-29.
  17. ^ McMurray JJ، Holman RR، Haffner SM، وآخرون (أبريل 2010). "Effect of valsartan on the incidence of diabetes and cardiovascular events". نيو إنغلاند جورنال أوف ميديسين. ج. 362 ع. 16: 1477–90. DOI:10.1056/NEJMoa1001121. PMID:20228403. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2017-07-18.
  18. ^ Li NC، Lee A، Whitmer RA، وآخرون (يناير 2010). "Use of angiotensin receptor blockers and risk of dementia in a predominantly male population: prospective cohort analysis" (PDF). المجلة الطبية البريطانية. ج. 340: b5465. DOI:10.1136/bmj.b5465. PMC:2806632. PMID:20068258. مؤرشف من الأصل في 2014-04-07.
  إخلاء مسؤولية طبية